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白血病药品

艾伏尼布(ivosidenib)
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艾伏尼布(ivosidenib)

适应症Tibsovo是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂,用于治疗具有IDH1突变的急性髓系白血病(AML)下列患者:(1)新诊断的年龄≥75岁或因合并症不能使用强化诱导化疗的成人患者。(2)复发性或难治性AML成人患者。适用于IDH1突变型胆管癌成年患者。

用法用量TIBSOVO的推荐剂量是每天口服一次,每次500毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。TIBSOVO可与食物一同服用,也可单独服用。不要将TIBSOVO与高脂肪膳食一起服用,因为这会导致艾伏尼布浓度增加。

药品说明
服药指南
注意事项

药品名称

通用名:ivosidenib

商品名:Tibsovo


【产地】

老挝


适用症

Tibsovo是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂,用于治疗具有IDH1突变的急性髓系白血病(AML)下列患者:(1)新诊断的年龄≥75岁或因合并症不能使用强化诱导化疗的成人患者。(2)复发性或难治性AML成人患者。适用于IDH1突变型胆管癌成年患者。


用法用量

1、TIBSOVO的推荐剂量是每天口服一次,每次500毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、TIBSOVO可与食物一同服用,也可单独服用。

3、不要将TIBSOVO与高脂肪膳食一起服用,因为这会导致艾伏尼布浓度增加。

4、不要劈开或压碎TIBSOVO片。每天应在同一时间口服TIBSOVO片。

5、如果服药后呕吐,不要补服,等到第二天按原计划服药。

6、如果漏服或没有在规定时间服药,应尽快服药,但要在原定下一次服药前至少12个小时,第二天恢复原本服药时间。2次服药间隔不能少于12小时。

7、急性髓系白血病患者

8、对于没有出现疾病进展或不可接受毒性的患者,至少治疗6个月,给临床反应留出时间。

9、有严重肾脏或严重肝脏损害并发症的患者:

尚未对预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者进行TIBSOVO治疗的研究。对于预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者,在开始使用TIBSOVO治疗之前,应考虑风险和潜在获益。

10、毒性的监测和剂量调整:

在开始治疗前测量心电图(ECG)。在治疗的前3周,至少每周测量一次心电图,之后,在治疗期间,至少每月测量一次。及时处理任何异常情况。

12、急性髓系白血病患者:

在开始TIBSOVO治疗前,评估血液计数和血液化学,治疗第一个月至少每周一次,第二个月至少两周一次,治疗期间至少每月一次。在治疗的第一个月,每周监测血肌酸磷酸激酶。

13、联合强效CYP3A4抑制剂时的剂量调整:

如果必须联合服用强效CYP3A4抑制剂,则将TIBSOVO剂量减少至250 mg,每天一次。如果停用该强效抑制剂,则增加TIBSOVO剂量(在至少5个该强效CYP3A4抑制剂半衰期后)至推荐剂量500 mg,每天一次。


不良反应

1、最常见的不良反应(≥20%)是疲劳,白细胞增多,关节痛,腹泻,呼吸困难,水肿,恶心,粘膜炎,心电图QT延长,皮疹,发热,咳嗽和便秘。

2、最常见的实验室检查异常(≥20%)有血红蛋白减少,钙减少,钠减少,镁减少,尿酸升高,钾减少,碱性磷酸酶升高,天冬氨酸氨基转移酶升高,磷酸盐减少,肌酐升高。


注意事项

1、急性髓系白血病的分化综合征:在临床试验中,25%(7/28)的初诊AML患者和19%(34/179)的复发性或难治性AML患者在TIBSOVO治疗后出现了分化综合征。

2、分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关,如果不进行治疗,可能会危及生命。

3、TIBSOVO治疗患者的分化综合征的症状包括:

1)非感染性白细胞增多、外周水肿、发热、呼吸困难、

2)胸腔积液、低血压、缺氧、肺水肿、

3)肺炎、心包积液、皮疹、液体超载、肿瘤溶解综合征和肌酐升高。

7例出现分化综合征的初诊AML患者中,有6例(86%)痊愈。34例出现分化综合征的复发或难治性AML患者中,有27例(79%)经治疗或TIBSOVO中断后痊愈。开始使用TIBSOVO后,最早1天,最迟3个月,就可能会发生分化综合征,可以伴或不伴白细胞增多症。

4、如果疑似发生分化综合征,则每12小时静脉注射地塞米松10mg(或等效剂量的替代口服或静脉皮质类固醇),并监测血流动力学,直到病情改善。

5、如果观察到伴随非感染性白细胞增多症,则根据临床需要,使用羟基脲或白细胞清除术治疗。症状缓解后,减少皮质类固醇和羟基脲,并使用皮质类固醇至少3天。过早停用皮质类固醇和/或羟基脲治疗可能会导致分化综合征症状复发。

6、如果严重的体征和/或症状在开始使用皮质类固醇后持续超过48小时,则需中断TIBSOVO,直到体征和症状减轻。

7、QTc间隔延长:接受TIBSOVO治疗的患者可能会发生QT(QTc)延长和室性心律失常。

8、临床试验(AG120-C-001)显示,在258名接受TIBSOVO治疗的血液系统恶性肿瘤患者中,9%的患者QTc间隔大于500毫秒,14%的患者QTc比基线时增加60毫秒以上。1名患者因TIBSOVO发生室颤。该临床试验排除了基线QTc≥450毫秒的患者(除非是由于预先存在的束支阻滞)和有长QT综合征史或未控制或严重心血管疾病史的患者。

9、临床试验(研究AG120-C-005)显示,在使用TIBSOVO治疗的123例胆管癌患者中,有2%的患者QTc间隔大于500毫秒,5%的患者QTc较基线升高60毫秒以上。该临床试验排除了心率校正QT间期(QTcF)≥450毫秒或存在增加QT延长或心律失常事件风险的其他因素(如心力衰竭、低血钾、长QT间期综合征家族史)的患者。

10、TIBSOVO与已知可延长QTc间隔的药物(如抗心律失常药、氟喹诺酮类、三唑类抗真菌药、5-HT3受体拮抗剂)和CYP3A4抑制剂同时使用时,可能会增加QTc间隔延长的风险。进行心电图(ECG)和电解质的监测。

11、对于先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用会延长QTc间隔的药物的患者,可能需要进行更频繁的监测。

12、如果QTc增加到480-500毫秒,则中断TIBSOVO。如果QTc增加到500毫秒以上,则中断和减少TIBSOVO剂量。对于出现QTc间期延长并伴有危及生命的心律失常体征或症状的患者,则需永久停用TIBSOVO。

13、格林-巴利综合征:接受TIBSOVO治疗的患者可能会出现格林-巴利综合征。在AG120-C-001研究中,<1%(2/258)的接受TIBSOVO治疗的患者出现了格林-巴利综合征。

14、监测服用TIBSOVO的患者是否出现运动和/或感觉神经病变的新体征或症状,如单侧或双侧无力、感觉改变、感觉异常或呼吸困难。对诊断为格林-巴利综合征的患者永久停止使用TIBSOVO。


贮藏

储存在20°C至25°C(68°F至77°F); 允许的偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间


作用机制

Ivosidenib是一种小分子抑制剂,靶向突变体异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)酶。

易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸(2-HG)水平升高的那些突变,其中通过1)临床上有推荐剂量的ivosidenib和/或2)抑制突变IDH1酶活性预测有效性。根据经验证的方法,在推荐剂量下,ivosidenib浓度可持续。

这种突变中最常见的是R132H和R132Cs取代。

Ivosidenib在体外以比野生型IDH1低得多的浓度抑制选择的IDH1 R132突变体。在小鼠异种移植模型中,ivosidenib对突变IDH1酶的抑制导致2HG水平降低并诱导体外和体内髓样分化。

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服药指南

1、TIBSOVO的推荐剂量是每天口服一次,每次500毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、TIBSOVO可与食物一同服用,也可单独服用。

3、不要将TIBSOVO与高脂肪膳食一起服用,因为这会导致艾伏尼布浓度增加。

4、不要劈开或压碎TIBSOVO片。每天应在同一时间口服TIBSOVO片。

5、如果服药后呕吐,不要补服,等到第二天按原计划服药。

6、如果漏服或没有在规定时间服药,应尽快服药,但要在原定下一次服药前至少12个小时,第二天恢复原本服药时间。2次服药间隔不能少于12小时。

7、急性髓系白血病患者

8、对于没有出现疾病进展或不可接受毒性的患者,至少治疗6个月,给临床反应留出时间。

9、有严重肾脏或严重肝脏损害并发症的患者:

尚未对预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者进行TIBSOVO治疗的研究。对于预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者,在开始使用TIBSOVO治疗之前,应考虑风险和潜在获益。

10、毒性的监测和剂量调整:

在开始治疗前测量心电图(ECG)。在治疗的前3周,至少每周测量一次心电图,之后,在治疗期间,至少每月测量一次。及时处理任何异常情况。

12、急性髓系白血病患者:

在开始TIBSOVO治疗前,评估血液计数和血液化学,治疗第一个月至少每周一次,第二个月至少两周一次,治疗期间至少每月一次。在治疗的第一个月,每周监测血肌酸磷酸激酶。

13、联合强效CYP3A4抑制剂时的剂量调整:

如果必须联合服用强效CYP3A4抑制剂,则将TIBSOVO剂量减少至250 mg,每天一次。如果停用该强效抑制剂,则增加TIBSOVO剂量(在至少5个该强效CYP3A4抑制剂半衰期后)至推荐剂量500 mg,每天一次。

具体使用方案请咨询专业医师

注意事项

1、急性髓系白血病的分化综合征:在临床试验中,25%(7/28)的初诊AML患者和19%(34/179)的复发性或难治性AML患者在TIBSOVO治疗后出现了分化综合征。

2、分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关,如果不进行治疗,可能会危及生命。

3、TIBSOVO治疗患者的分化综合征的症状包括:

1)非感染性白细胞增多、外周水肿、发热、呼吸困难、

2)胸腔积液、低血压、缺氧、肺水肿、

3)肺炎、心包积液、皮疹、液体超载、肿瘤溶解综合征和肌酐升高。

7例出现分化综合征的初诊AML患者中,有6例(86%)痊愈。34例出现分化综合征的复发或难治性AML患者中,有27例(79%)经治疗或TIBSOVO中断后痊愈。开始使用TIBSOVO后,最早1天,最迟3个月,就可能会发生分化综合征,可以伴或不伴白细胞增多症。

4、如果疑似发生分化综合征,则每12小时静脉注射地塞米松10mg(或等效剂量的替代口服或静脉皮质类固醇),并监测血流动力学,直到病情改善。

5、如果观察到伴随非感染性白细胞增多症,则根据临床需要,使用羟基脲或白细胞清除术治疗。症状缓解后,减少皮质类固醇和羟基脲,并使用皮质类固醇至少3天。过早停用皮质类固醇和/或羟基脲治疗可能会导致分化综合征症状复发。

6、如果严重的体征和/或症状在开始使用皮质类固醇后持续超过48小时,则需中断TIBSOVO,直到体征和症状减轻。

7、QTc间隔延长:接受TIBSOVO治疗的患者可能会发生QT(QTc)延长和室性心律失常。

8、临床试验(AG120-C-001)显示,在258名接受TIBSOVO治疗的血液系统恶性肿瘤患者中,9%的患者QTc间隔大于500毫秒,14%的患者QTc比基线时增加60毫秒以上。1名患者因TIBSOVO发生室颤。该临床试验排除了基线QTc≥450毫秒的患者(除非是由于预先存在的束支阻滞)和有长QT综合征史或未控制或严重心血管疾病史的患者。

9、临床试验(研究AG120-C-005)显示,在使用TIBSOVO治疗的123例胆管癌患者中,有2%的患者QTc间隔大于500毫秒,5%的患者QTc较基线升高60毫秒以上。该临床试验排除了心率校正QT间期(QTcF)≥450毫秒或存在增加QT延长或心律失常事件风险的其他因素(如心力衰竭、低血钾、长QT间期综合征家族史)的患者。

10、TIBSOVO与已知可延长QTc间隔的药物(如抗心律失常药、氟喹诺酮类、三唑类抗真菌药、5-HT3受体拮抗剂)和CYP3A4抑制剂同时使用时,可能会增加QTc间隔延长的风险。进行心电图(ECG)和电解质的监测。

11、对于先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用会延长QTc间隔的药物的患者,可能需要进行更频繁的监测。

12、如果QTc增加到480-500毫秒,则中断TIBSOVO。如果QTc增加到500毫秒以上,则中断和减少TIBSOVO剂量。对于出现QTc间期延长并伴有危及生命的心律失常体征或症状的患者,则需永久停用TIBSOVO。

13、格林-巴利综合征:接受TIBSOVO治疗的患者可能会出现格林-巴利综合征。在AG120-C-001研究中,<1%(2/258)的接受TIBSOVO治疗的患者出现了格林-巴利综合征。

14、监测服用TIBSOVO的患者是否出现运动和/或感觉神经病变的新体征或症状,如单侧或双侧无力、感觉改变、感觉异常或呼吸困难。对诊断为格林-巴利综合征的患者永久停止使用TIBSOVO。

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